期刊简介

               《同位素》期刊是中国核学会同位素学会主办的专业会志,也是国内唯一一本同位素专业杂志。刊物创刊于1988年,由中国原子能科学研究院承办。刊物以创新与实用并重为特点,提高与普及相结合,主要刊登同位素与辐射技术在工业应用方面具有创造性和实用性的新成果、新技术和新经验,同时也刊登同位素技术在理、农、医等方面应用的文章,力求能全面反映同位素技术的发展及其在国民经济各领域中应用的理论与实践。旨在推进国内外同位素与辐射技术的学术交流,宣传其经济效益和社会效益,促进同位素技术在国民经济建设各方面的应用。                

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  • 杂志名称:同位素杂志
  • 主管单位:中国核工业集团公司
  • 主办单位:中国核学会同位素分会
  • 国际刊号:1000-7512
  • 国内刊号:11-2566/TL
  • 出版周期:季刊
期刊荣誉:国防科工委期刊评比三等奖期刊收录:统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 维普收录(中), 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏
同位素杂志2018年第01期

18F标记苯乙烯基氮杂环化合物的制备

柳银黎;李忠勇

关键词:阿尔兹海默病(AD), 正电子发射断层显像(PET), β淀粉样蛋白(Aβ), 18F, 苯乙烯基氮杂环化合物
摘要:为制备[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,以[18 F]Florbetapir放化合成过程为代表,对甲苯磺酰氧基(OTs)为离去基团,通过亲和取代反应进行18 F标记,考察前体化合物溶液的浓度、反应时间、反应温度对标记率的影响,确定优化条件,在此条件下对其他苯乙烯基氮杂环化合物进行18 F标记,脱除叔丁氧羰基(Boc)保护,放化合成[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,产物均经C18柱分离和半制备HPLC纯化,并进行质量检验,考察基本理化性质、放化纯度、化学纯度和比活度.结果表明,18 F标记优化条件为前体溶液浓度1 g/L,反应温度120℃,反应时间10 min,该条件下制备得到[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5制剂溶液,均无色澄清透明,pH为7~8,放化纯度均>99%,化学纯度均>98%,比活度均为1.09×107~5.11×107 MBq/g.表明亲和取代反应是18 F标记的有效方法,在选择的条件下能够制备[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,产物的各项质量指标满足实验研究需要,相关放化合成工艺稳定可靠.